poniedziałek, 17 lutego 2020

Pelargonia afrykańska - Pelargonium sidoides w praktycznej fitoterapii



Rodzaj Pelargonia (Pelargonium) liczy około 250 gatunków roślin z rodziny bodziszkowatych (Geraniaceae). Są to byliny lub niewielkie krzewy, które występują głównie w klimatach ciepłych, a co za tym idzie, większość gatunków pochodzi z Afryki Południowej, Afryki Wschodniej oraz Bliskiego Wschodu. Ludzie lubią sadzić je w ogrodach, a także trzymać w domach jako rośliny doniczkowe. W Polsce są również często obecne w domach. Wiele gatunków posiada właściwości lecznicze, wykorzystuje się je do pozyskiwania cennych olejków eterycznych oraz mają one długi rodowód wykorzystania w medycynie ludowej regionu, w którym natywnie rosną.

Jednym z ciekawszych gatunków, który cieszy się dużym zainteresowaniem ze względu na właściwości medyczne, jest Pelargonia przylądkowa = Pelargonia afrykańska (Pelargonium sidoides), zwana także afrykańskim geranium. Jest to jeden z mniej spektakularnie wyglądających gatunków tego rodzaju - mała bylina o bulwiastym korzeniu, sercowatych liściach i prawie czarnych, rurkowatych kwiatach. Jednak badania nad nią poczynione sprawiły, że dostrzeżono jej duży potencjał w leczeniu chorób zakaźnych, infekcji bakteryjnych i grzybiczych, szczególnie układu oddechowego. Ponadto ekstrakty z tej rośliny okazały się bezpieczne, nawet dla dzieci. W afrykańskiej medycynie ludowej gatunek ten wykorzystywano jako lek na wszelkie dolegliwości układu oddechowego, w tym ostrych zapaleń, a także problemów menstruacyjnych oraz skórnych. Plemię Zulu określało pelragonię afrykańską jako umckaloabo, czyli ostry kaszel. Sławę w Europie zaczęła zdobywać jako skuteczny lek, na zbierającą wówczas żniwo, gruźlicę. Doniesienia te zostały potwierdzone przez lekarzy i farmaceutów stosujących wyciągi z pelargoni afrykańskiej u chorych na gruźlicę. Jeden z nich (szwajcarski lekarz Sechehaye) udokumentował wyleczeczenie 65 pacjentów gruźliczych. Człowiek, który zaczął propagować roślinę jako lek przeciwgruźliczy, sam został wyleczony z tej choroby w 3 miesiące przez zastosowanie wyciągów z korzenia gdy przebywał w Afryce.

Kiedy dokładnie przestudiowano pelargonię afrykańską pod kątem tego, co się w niej znajduje, szybko okazało się, dlaczego jest ona skuteczna. Surowcem najbardziej zasobnym w substancje czynne jest korzeń (Radix Pelargonii sidoidi), gdzie dominują pochodne kumaryny m.in. umckalina (umkalina) i skopoletyna, które wykazują wyraźne działanie przeciwdrobnoustrojowe, przeciwzapalne i przeciwzakrzepowe, a także poprawiające funkcje kognitywne (skopoletyna to inhibitor acetylocholinoestrazy). Korzeń bogaty jest też w inne kumaryny: 5,6,7-trimetoksykumaryna, 6,8-dihydroksy-7-metoksykumaryna, fraksyna, fraksetyna, izofraksetyna 6,8-dihydroksy-5,7-dimetoksykumaryna i artelina. Związki kumarynowe występują też w formie glikozydów: 7-α-glukozyd umkaliny, 7-siarczan-5,6-dimetoksykumaryny. Równie ciekawymi związkami są pochodne proantocyjanidyn, które polimeryzują w połączenia garbnikowe, wykazujące skuteczność w infekcjach oskrzeli, gardła i stanach zapalnych błon śluzowych. Poza tym w korzeniu znaleziono olejki eteryczne (m.in. geraniol, cytroneol, izomenton), posiadające właściwości przeciwłojotokowe, przeciwzapalne, immunostymulujące i antydepresyjne. Innymi aktywnymi substancjami są flawonoidy (kwercetyna, katechina, epikatechina), kwasy fenolowe (kw. galusowy i jego ester metylowy, kw. kawowy, kw. kumarynowy), które udowodniły pewne działanie antybakteryjne i przeciwwirusowe.
Tak bogaty i ciekawy skład chemiczny sprawił, że korzeń pelargonii afrykańskiej stał się jedną z ważniejszych roślin, która w badaniach potwierdziła większość tradycyjnych zastosowań. Wszystkie najważniejsze substancje zawarte w surowcu wchodzą między sobą w synergię w wielu wszechstronnych mechanizmach farmakologicznych w ustroju. Szczególnie dobrze radzą sobie z wieloma dolegliwościami układu oddechowego i gardła. Dodatkowo przez związki synergiczne (kumaryny i ich glikozydy-garbniki-olejki oraz flawonoidy-fenolokwasy) wywierają wyraźne działanie immunostymulujące, przeciwwirusowe i przeciwbakteryjne. Wyciągi i ekstrakty z korzenia mają zatem kompleksowe działanie w leczeniu dróg oddechowych i różnych infekcji wirusowych oraz bakteryjnych. Dodatkowo zaobserwowano, że przyjmowanie ekstraktów z korzenia pelargonii zmniejsza adhezję (przyleganie) pałeczek Helicobacter pylori do błony śluzowej przewodu pokarmowego. Dzięki temu pelargonia afrykańska stała się rośliną chętnie badanom w warunkach klinicznych. Wg Farmakopei Polskiej X, wykorzystywany do celów leczniczych korzeń Pelargonium sidoides powinien zawierać minimum 2% garbników w przeliczeniu na pirogalol.
Dane kliniczne:
Badania wykazały, że wyciągi z korzenia pelargonii afrykańskiej działają przeciwbakteryjnie na wiele szczepów bakterii zaangażowanych w schorzenia układu oddechowego (m.in. gronkowca złocistego, pneumokoki, paciorkowca, pałeczki zapalenia płucnego, pałeczki okrężnicy, pałeczki grypy). Wyizolowane frakcje substancji czynnych z korzenia (skopoletyna, umkalina, 5,6,7-trimetoksykumaryna, 6,8-dihydroksy-5-7-dimetoksykumaryna, (+)-katechina, kwas galusowy wraz z estrem metylowym) wykazały się aktywnością przeciwko bakteriom Gram-dodatnim (Streptococcus  pneumoniae,  Staphylococcus  aureus), a także Gram-ujemnym (Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus  influenzae) w zakresie MIC 220-2000 ug/ml, z czego najlepsze wyniki osiągnęła standaryzyciuowana w wodnych ekstraktach z korzenia: umkalina i 6,8-dihydroksy-5,7-dimetoksykumaryna (MIC 200-500 ug/ml). Ekstrakty z rośliny hamują namnażanie wirusów w fazie adopcyjnej oraz w przebiegu choroby. Przez stymulację mechanizmu śluzowo-rzęskowego w ukł. oddechowym, wyciągi wodne i wodno-etanolowe z korzenia Pelargonium sidoides nasilają działanie wykrztuśne, dzięki czemu pomagają usunąć z ustroju chorobotwórcze drobnoustroje, co dodatkowo wspomaga system odpornościowy. Skoro już jesteśmy przy immunologii, to nie sposób nie wspomnieć o immunomodulacyjnym działaniu ekstraktu przez stymulację makrofagów do fagocytozy, czyli zjadania groźnych dla organizmu cząsteczek. Ekstrakt podnosi odporność przez znaczące zwiększenie produkcji interleukin-1, -12, -18, TNF-α, IFN-α i IFN-γ oraz syntezy tlenku azotu. Dzięki temu oprócz immunostymulacji względem czynników drobnoustrojowych, jednocześnie działa skutecznie w chorobach dróg oddechowych o podłożu niebakteryjnym oraz na pasożyty zewnątrzkomórkowe. W badaniach ekspresji genów odpowiedzialnych za syntezę wymienionych wyżej cytokin na liniach komórkowych wolnych i zainfekowanych pierwotniakami z rodzaju Leishmania, ekstrakt z korzeni pelargonii znacznie zwiększał syntezę mRNA w cytokinach w komórkach zakażonych w porównaniu z grupą kontrolną.

W różnych badaniach klinicznych wzięło udział około 13 tys. ludzi, z czego dużą częścią (30%) były dzieci. Podawanie wyciągów wodnych, etanolowych oraz ekstraktów okazywało się bardzo skuteczne w ostrych zapaleniach gardła, anginie, zapaleniu oskrzeli, infekcyjnym zapaleniu zatok, infekcjach wirusowych z towarzyszącym bólem w klatce piersiowej, klasterowych bólach głowych na tle zatokowym, czy duszności. W większości przypadków (40-60% w randomizowanych próbach z placebo) objawy chorób ustępowały całkowicie w przeciągu 4-7 dni stosowania wyciągów 3x dziennie. Bardzo dobrze w badaniach wypadły dzieci (od 1 roku życia wzwyż), których organizmy efektywnie reagowały na wyciągi, a takie schorzenia jak zapalenie migdałków, angina, przeziębienie, zapalenie zatok ustępowały w przeciągu 6-7 dni. Przyjrzyjmy się niektórym z nich. W przeprowadzonych w 2002 r. badaniach klinicznych z udziałem 591 dorosłych i 263 dzieci z ostrymi infekcjami oskrzeli i gardła, wykazano że podawanie ekstraktów z korzenia pelargonii afrykańskiej powodowało wyraźną statystycznie poprawę u chorych. W innym badaniu klinicznym na grupie pacjentów ze zdiagnozowanymi ostrymi stanami zapalnymi zatok nosowych i śluzówki nosa, podawanie etanolowego ekstraktu z korzenia (1:8-10, 11% w dawce 60 kropli przez 11-22 dni) pozwoliło uzyskać wyraźną statystycznie poprawę w stosunku do placebo. Przeglądając badania kliniczne z udziałem afrykańskiego geranium nie sposób, nie zauważyć spektakularnego działania wyciągów z korzenia tej rośliny na schorzenia całego układu oddechowego: ostre zapalenia oskrzeli, zatok, gardła, migdałków wraz z współwystępującymi grypowymi i grypopodobnymi infekcjami. W przeprowadzonym w 2003 roku badaniu z podwójną ślepą próbą i placebo na grupie 468 dorosłych z ostrym zapaleniem oskrzeli, przy podawaniu 30 kropli etanolowego ekstraktu z korzenia pelargonii 3x dziennie przez 7 dni, uzyskano wyraźne zmniejszenie objawów chorobowych. Chorzy zanotowali zmniejszenie lub ustąpienie kaszlu, bólu gardła, bólu w klatce piersiowej, ilości zalegającej wydzieliny, czy duszności. W latach późniejszych różne replikacje badań potwierdziły skuteczność stosowania ekstraktów z korzenia pelargonii względem zapalenia oskrzeli. Łącznie badaniem objęto ponad 2000 osób, gdzie kryterium klinicznym było stwierdzone ostre zapalenie oskrzeli. Uzyskano znaczącą poprawę stanu zdrowia u chorych. Cofanie objawów odnotowano u 69% pacjentów po 4 dniach stosowania ekstraktu z korzenia pelargonii w porównaniu do 33% w grupie kontrolnej. Po tygodniu zaobserwowano pełne wyzdrowienie u 45% chorych w grupie przyjmującej ekstrakt w porównaniu do 6,4% w grupie z placebo. W 2007 roku w wieloośrodkowych badaniach obserwacyjnych na grupie 361 pacjentów z ostrym zapaleniem zatok oraz zaostrzeniem przewlekłego zapalenia zatok, uzyskano bardzo dobre wyniki. Chorzy (1-94 lat) przyjmowali 30 kropli (dorośli i dzieci powyżej 12 lat) oraz 20 kropli (dzieci poniżej 12 lat) etanolowego ekstraktu z korzenia pelargonii afrykańskiej. Przez pierwsze 2 dni otrzymywali dawkę ekstraktu co godzinę, następnie przez 26 dni podawano dawki ekstraktu 3x dziennie. W przypadkach chronicznego zapalenia zatok ekstrakt podawano przez 8 tygodni. Grupy kontrolowano w odstępach 7, 14, 28 dni. Całkowite wyzdrowienie odnotowano u 80% pacjentów. W badaniu na grupie 104 dzieci w wieku 6-10 lat ze stwierdzonym niepaciorkowcowym zapaleniem gardła i migdałków, przy podawaniu 20 kropel ekstraktu z korzenia pelargonii, zaobserwowano zmniejszenie objawów chorobowych (ból gardła, ból i trudności przy przełykaniu, gorączka). Po upływie 4 dni ekstrakt z pelargonii zniósł bóle gardła u 32% chorych w porównaniu do 16% w grupie z placebo. Natomiast problemy z przełykaniem oraz gorączka zmniejszyły się kolejno u 60% i 79% chorych w porównaniu do 47% i 27% w grupie kontrolnej. Dzieciom z gorączką powyżej 38,5 °C podano paracetamol.

Badania udowodniły także skuteczność wyciągów wodno-alkoholowych w hamowaniu wzrostu Helicobacter pylori, a także wirusa opryszczki wargowej (HSV-1) i genitalnej (HSV-2), który jest hamowany na każdym etapie infekcji. Przy zakażeniu opryszczką bardzo skuteczne jest łączenie wyciągów z korzenia pelargonii razem z wyciągami alkoholowymi z glistnika jaskółczego ziela (Chelidonium majus) oraz wyciągami wodnymi z ziela Carqueji (Baccharis genistelloides). Takie mikstury są w stanie całkowicie zahamować namnażanie wirusa opryszczki w każdym stadium. Bardzo cennym mechanizmem związków zawartych w pelargonii afrykańskiej jest hamowanie adhezji (przylegania) bakterii i wirusów do komórek nabłonkowych, co uniemożliwia im rozprzestrzenianie się w drogach oddechowych, a to znacząco skraca czas infekcji. Mechanizm ten jest obecnie głównym obiektem zainteresowań naukowców badających potencjał ekstraktu z Pelargonium sidoides w zapobieganiu wnikania wirusa HIV do komórki gospodarza. Specyficzna kombinacja związków polifenolowych uniemożliwa podczepianie się cząsteczek HIV do komórek układu odpornościowego, pozostawiając te komórki w stanie nienaruszonym. Daje to nadzieje chorym na tą wyniszczającą chorobę.
Fitoterapia:

W jaki sposób samodzielnie sporządzić ekstrakt z korzeni Pelargonium sidoides, opisałem na moim drugim blogu: Umckaloabo - Extractum Pelargonium sidoidi jako lek przeciwwirusowy i immunomodulator 

Podsumowując, wyciągi, ekstrakty, preparaty i przetwory na bazie korzenia pelargonii afrykańskiej mogą znaleźć szerokie zastosowanie w medycynie. Przede wszystkim zwraca uwagę ich wszechstronna aktywność w schorzeniach dróg oddechowych, w tym zapaleniach gardła, infekcjach wirusowo-bakteryjne, zapaleniach oskrzeli, ostrych przewlekłych zapaleniach zatok przynosowych, przeziębieniach, anginie, zapaleniach migdałków i wielu innych. Na uwagę zasługuje również działanie immunostymulujące korzenia, dzięki któremu przy regularnym stosowaniu można wzmocnić organizm i znacząco zmniejszyć podatność na infekcje. Bardzo dobrze na leki z pelargonii reagują dzieci, przez co możliwe jest redukowanie i cofanie wielu nieprzyjemnych objawów chorobowych ze strony układu oddechowego, ale nie tylko. Afrykańskie geranium to silna roślina lecznicza, która prawidłowo użyta może być bardzo użytecznym środkiem przeciwko infekcjom dróg oddechowych o różnej etiologii.

Referencje: 

The Pelargonium sidoides Extract EPs 7630 Drives the Innate Immune Defense by Activating Selected MAP Kinase Pathways in Human Monocytes. Witte K, Koch E, Volk HD, Wolk K, Sabat R. PLoS One. 2015 Sep 25;10(9):e0138075. doi: 10.1371/journal.pone.0138075. eCollection 2015. 

Evaluation of pharmacodynamic activities of EPs® 7630, a special extract from roots of Pelargonium sidoides, in animals models of cough, secretolytic activity and acute bronchitis. Bao Y, Gao Y, Koch E, Pan X, Jin Y, Cui X.Phytomedicine. 2015 Apr 15;22(4):504-9. doi: 10.1016/j.phymed.2015.03.004. 

The root extract of the medicinal plant Pelargonium sidoides is a potent HIV-1 attachment inhibitor. Helfer M, Koppensteiner H, Schneider M, Rebensburg S, Forcisi S, Müller C, Schmitt-Kopplin P, Schindler M, Brack-Werner R. PLoS One. 2014 Jan 29;9(1):e87487. doi: 10.1371/journal.pone.0087487. eCollection 2014. 

Pelargonium sidoides extract for treating acute respiratory tract infections. Timmer A, Günther J, Motschall E, Rücker G, Antes G, Kern WV. Cochrane Database Syst Rev. 2013 Oct 22;(10):CD006323. doi: 10.1002/14651858.CD006323.pub3. Review. 

Randomised, double-blind, placebo-controlled trial of EPs 7630 in adults with COPD. Matthys H, Pliskevich DA, Bondarchuk OM, Malek FA, Tribanek M, Kieser M. Respir Med. 2013 May;107(5):691-701. doi: 10.1016/j.rmed.2013.02.011. Epub 2013 Mar 7. 

African Geranium (EPs 7630), part 2: the efficacy of Pelargonium sidoides (EPs 7630) in the treatment of acute bronchitis in adults and children. Ross SM. Holist Nurs Pract. 2012 Sep-Oct;26(5):283-5. doi: 10.1097/HNP.0b013e3182650c18. 

The efficacy of Pelargonium sidoides in the treatment of upper respiratory tract infections in children with transient hypogammaglobulinemia of infancy. Patiroglu T, Tunc A, Eke Gungor H, Unal E. Phytomedicine. 2012 Aug 15;19(11):958-61. doi: 10.1016/j.phymed.201 

Efficacy of a Pelargonium sidoides preparation in patients with the common cold: A randomized, double blind, placebo-controlled clinical trial. Lizogub, V.G.; Riley, D.S.; Heger, M.  Explore 2007, 573-584; 

EPs® 7630 (Umckaloabo®), an extract from Pelargonium sidoides roots, exerts anti-influenza virus activity in vitro and in vivo. Theisen LL, Muller CP. Antiviral Res. 2012 May;94(2):147-56. doi: 10.1016/j.antiviral.2012.03.006. 

Investigation of the influence of EPs® 7630, a herbal drug preparation from Pelargonium sidoides, on replication of a broad panel of respiratory viruses. Michaelis M, Doerr HW, Cinatl J Jr. Phytomedicine. 2011 Mar 15;18(5):384-6. doi: 10.1016/j.ph

Kayser O., Kolodziej H., Highly oxygenated coumarins form Pelargonium sidoides, Phytochem.,1995, 39, 1181.

Kolodziej H., Traditionally used Pelargonium species: chemistry and biological activity of umckaloabo extracts and their constituents, Curr. Topic. Phytochem., 2000, 3, 77.

Golovatiuk A., Tschtschalin A.G., Wirksamkeit einen Ekstrakten aus Pelargonium sidoides (EPS7630) versus Placebo bei aktuer Bronchitis. Forschung und klinische Anwendung., Steinkopff-Verlag, Darmstadt, 2002, 3, 12.

Bachert C., Schapoval A., Funk P., Kieser M., Treatment of acute rhinosinusitis with the preparation from Pelargonium sidoides EPs 7630: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial., J. App. Microbiol., 2009, 106, 1184.

Bell W., Kilian P., EPs® 7630, an extract from Pelargonium sidoides roots inhibits adherence of Helicobacter pylori to gastric epithelial cells, Phytomed., 2007, 14, 5.

Schnitzler P., Schneider S., Stintzing F.C., Carle R., Reichling J., Efficacy of an aqueous Pelargonium sidoides extract against herpesvirus, Phytomed., 2008, 15, 1108

Trun W., Kiderlen A.F., Kolodziej H., Nitric oxide synthase and cytokines gene expression analyses in Leishmania-infected RAW 264.7 cells treated with an extract of Pelargonium sidoides (Eps® 7630), Phytomed., 2006, 13, 570.

Haidvogl M., Heger M., Treatment effect and safety of EPs® 7630-solution in acute bronchitis in childhood: Report of a multicentre observational study, Phytomed., 2007, 14, 60.

Bereznoy V.V., Riley D.S., Wassmer G., Heger M., Efficacy of extract of Pelargonium sidoides in children with acute non-group A beta-haemolytic streptococcus tonsillophyaryngitis: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial, Altern. Ther. Health Med., 2003, 9, 68.

Szeleszczuk L., Zielinska-Pisklak M., Wilczek K., Pelargonia - kariera niedocenianej rośliny ozdobnej. Lek w Polsce; VOL 23 NR 3’13 (263).

wtorek, 4 lutego 2020

Dziurawiec zwyczajny - Hypericum perforatum L. w fitoterapii stresu, lęku i depresji



Występuje dość licznie na terenie Europy, w tym pospolicie w Polsce. Można go spotkać na łąkach, w lasach, przy polach i na obrzeżach leśnych. Należy do rodziny dziurawcowatych (Hypericaceae). W naszym kraju występuje kilka gatunków, w tym krzewiaste gatunki ozdobne, ale w praktyce najbardziej typowym, najlepiej przebadanym i wykorzystywanym w lecznictwie jest dziurawiec zwyczajny. Był znany już od starożytności, a w dawnej medycynie wykorzystywano go głównie jako środek przeciwbiegunkowy, żółciopędny i stabilizujący pracę układu pokarmowego. Jest rośliną słoneczną, nie tylko z wyglądu kwiatów, ale również dlatego, że lubi Słońce. Wyciągi z dziurawca wystawiane na działanie promieni słonecznych podczas maceracji, są jeszcze efektywniejsze. Poza tym dziurawiec wzmaga syntezę witaminy D w organizmie człowieka. Ma to również swoje negatywne strony. Regularne używanie przetworów z dziurawca uwrażliwia na promieniowanie UV, dlatego należy unikać wówczas bezpośredniej ekspozycji na Słońce. Jest to idealna roślina do stosowania po okresie letnim, kiedy przychodzą zimne, szare i wietrzne dni jesienno-zimowe. Obecnie wyciągi z dziurawca polecane są w fitoterapii układu nerwowego. Badania naukowe potwierdziły jego przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i uspokajające działanie. Surowcem jest ziele dziurawca - Herba Hyperici, najbardziej wartościowe są górne części łodyg z kwiatami.


Dziurawiec posiada bardzo obszerne działanie lecznicze na układ nerwowy, skórę i układ pokarmowy. W tym artykule skupimy się na aktywności ośrodkowej. Szerokie spektrum terapeutyczne rośliny podyktowane jest jej bogatym i zróżnicowanym składem chemicznym. Ziele dziurawca zawiera naftodiantroidy (0,05-0,3%), czyli związki antranoidowe, które nie posiadają właściwości przeczyszczających. Mowa tu o hiperycynie, pseudohiperycynie, protohiperycynie i ich pochodnych. Wykazują one działanie antydepresyjne, przeciwlękowe i przeciwwirusowe. Odpowiadają też za piękną czerwono-krwistą barwę wyciągów uzyskiwanych z rośliny. Im więcej ciemnych, żywicznych kropek na łodydze i kwiatach, tym większą koncentrację substancji czynnych zawierają. 
Źródło: The Ex Situ Comparison of Two Improved St. John's wort (Hypericum perforatum) Cultivars with an Iranian Wild Population, Acta horticulturae, 12.2011;

Ważnymi związkami są także pochodne floroglucyny o budowie acylofloroglucynowej: hiperforyna i adhiperforyna (2-4%). Hiperforyna posiada charakterystykę fitoncydową (działa silnie przeciwdrobnoustrojowo), działając jednocześnie przeciwdepresyjnie. Dodatkowo w zielu występują flawonoidy: hiperozyd, kwercetyna, izokwercetyna, rutyna, kaempferol, luteolina, glukozyd luteoliny (3-4%), bioflawonoidy (amentoflawon, biapigenina), fenolokwasy (kw. kawowy, chlorogenowy, ferulowy, wanilinowy), fitosterole, karotenoidy, ksantony, garbniki (7-16%), olejek eteryczny: pinen, geraniol, humulen, 2-metylooktan, n-nonan, n-undekan (0,05-0,9%). Tak ciekawy skład chemiczny zapewnia tworzenie się związków synergicznych, które podnoszą efektywność działania rośliny. Hiperycyna jest inhibitorem monoaminooksydazy (MAO) i katecholo-O-metylotransferazy. Aktywność przeciwdepresyjną łączono więc z obecnością hiperycyny, ale takie działanie wykazywały również wyciągi pozbawione tej substancji. Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych pokazały, że działanie przeciwdepresyjne wykazuje również hiperforyna, która zwiększa dostępność receptorów 5-HT2 w korze czołowej. Dodatkowo, przez zwiększenie napływu sodu w komórkach nerwowych, hamuje wychwyt zwrotny serotoniny w mózgu. Wyciągi z dziurawca zawierające hiperycynę, hiperforynę i ksantony hamują wchłanianie zwrotne dopaminy, kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), glutaminianu i noradrenaliny. Dzięki temu preparaty dziurawcowe poprawiają samopoczucie, obniżają poziom stresu, działają adaptogennie, usprawniają procesy przyswajania nowych informacji i reagowania na trudne, stresogenne bodźce oraz ogólnie zwiększają chęć do życia, co może być opisane jako "rozświetlanie egzystencji". Badania na szczurach pokazały, że podawanie 300 mg wyciągu dziurawcowego (standaryzowanego na zawartość 0,3% hiperycyny i 4,1% hiperforyny) zwiększają o 40% stężenie dopaminy już po godzinie od aplikacji. Hiperforyna przedłuża również aktywność tego neurotransmitera w ośrodkowym układzie nerwowym.
  
Działanie przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i adaptogenne zostało dobrze udokumentowane na modelach zwierzęcych oraz w warunkach klinicznych na ludziach. Przebadano blisko 5400 pacjentów z umiarkowaną i łagodną depresją, którym podawano standaryzowane wyciągi z dziurawca zwyczajnego. Ponad połowa przeprowadzonych badań jednoznacznie wykazała, że terapie z udziałem dziurawca dawały taką samą efektywność, jak leczenie inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Dodatkowo wykazano znacznie mniejszą liczbę niepożądanych interakcji w porównaniu do farmakologicznych leków depresyjnych. Wiązało się to również z lepszą tolerancją terapii oraz ze zmniejszoną liczbą konieczności jej przerwania. Zatem łagodne i umiarkowane epizody depresyjne mogą być z powodzeniem leczone za pomocą wyciągów z dziurawca. Sprawdzą się również jako terapia wspomagająca bardziej wymagających zaburzeń, a także w wyrzutach gniewu, przygnębieniu, czy okresach nasilonego stresu. Aby terapia okazała się skuteczna, konieczne jest przyjmowanie preparatów z dziurawca przez dłuższy okres czasu (minimum 4-6 tygodni). Jednak, by uzyskać działanie przeciwdepresyjne rośliny, ważna jest forma przyrządzania wyciągu. Głównie chodzi o rozpuszczalnik. Wyciągi wodne (np. napary) będą zawierały głównie flawonoidy, biflawonoidy, garbniki i kwasy fenolowe, które usprawnią metabolizm i wywrą działanie na układ pokarmowy (korzystnie przy kolkach jelitowych, wątrobowych, nerkowych). Natomiast by uzyskać opisaną aktywność na układ nerwowy, należy sporządzić wyciągi olejowe lub alkoholowe, dzięki czemu uzyskamy odpowiednie stężenie pochodnych floroglucyny i naftodiantronów w roztworze. Można też użyć gotowych preparatów standaryzowanych na obecność powyższych związków. Poza tym wyciągi z dziurawca wchodzą w synergię z innymi preparatami roślinnymi. Jednym z przykładów jest połączenie dziurawca z męczennicą. Istnieją prace, które udowadniają wydajną synergię między wyciągami z męczennicy i dziurawca w kontekście aktywności antydepresyjnej. Męczennica znacząco podnosi terapeutyczny potencjał dziurawca, dzięki czemu możliwe jest uzyskanie antydepresyjnej aktywności przy niższej dawce, co ma duże znaczenie w obliczu fotouczulającego efektu Hypericum oraz potencjalnych interakcji z innymi lekami. Dziurawca nie powinno się łączyć z teofiliną, cyklosporynami, warfarinem i glikozydami naparstnicy (obniża ich aktywność). Stosowanie złotego ziela może obniżać również efektywność zażywanych środków antykoncepcyjnych. Nie można łączyć preparatów dziurawcowych z lekami z grupy SSRI, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Ziele dziurawca jest bardzo cennym surowcem leczniczym. Jego medyczne właściwości zostały dobrze sprawdzone i przetestowane w warunkach klinicznych. Istnieje wiele innych możliwych zastosowań tej rośliny w medycynie. Wyniki prowadzonych eksperymentów nad stosowaniem dziurawca jako wspomagającego środka przy terapii nowotworów (glejaków zarodkowych i gwiaździaków), wskazują że połączenie wyciągów z lekami cytostatycznymi daje znacznie lepsze wyniki, zmniejszając uboczne efekty chemioterapeutyków. W coraz większej liczbie krajów stosowane jest leczenie guzów mózgu skojarzoną terapią z wyciągami dziurawcowymi.
Stosowanie wyciągów wodno-alkoholowych z dziurawca zmniejsza napięcie nerwowe, poprawia nastrój, łagodzi objawy depresji, rozświetla egzystencję, a dodatkowo to cenione środki leczące zaburzenia układu pokarmowego (kolki jelitowo-wątrobowe, kolki nerkowe, problemy z wchłanianiem pokarmów, niestrawność) oraz zwiększają syntezę witaminy D, zdolności koncentracji i redukują symptomy przemęczenia, zniechęcenia i wyczerpania. Napary dziurawcowe sporządzamy z 2-3 łyżek rozdrobnionego świeżego lub suchego surowca (górne pędy z kwiatami lub same kwiatki) na 200 ml wrzącej wody i pijemy małymi porcjami w ciągu dnia. Skuteczniej substancje czynne ekstrahuje alkohol, dlatego warto pomyśleć nad zrobieniem nalewki z dziurawca (najlepiej intrakt na świeżym zielu w proporcji 1:3 na gorącym alkoholu 40-60%) i stosowaniem dawek 3-5 ml 1-2x dziennie. Należy pamiętać jednak, że stosowanie dziurawca może wywołać niekorzystne interakcje z różnymi lekami (przyspiesza metabolizm wielu leków) i syntetycznymi antydepresantami z grupy SSRI. Ważną informacją są również właściwości fotouczulające dziurawca, czyli zwiększające wrażliwość na działanie promieni UV.

Piśmiennictwo:
Singer A, et al., Hyperforin, a major antidepressant constituent of St. John’s Wort, inhibits serotonin uptake by elevating free intracellular Na+1. J Pharmacol Exp Ther., 1999

Yoshitake T, et al. Hypericum perforatum L (St John’s wort) preferentially increases extracellular dopamine levels in the rat prefrontal cortex. Br J Pharmacol., 2004

Fava M, et al., A Double-blind, Randomized Trial of St John’s Wort, Fluoxetine, and Placebo in Major Depressive Disorder. Journal of Clinical Psychopharmacology., 2005

Linde K, Berner MM,et.al., St John’s wort for major depression. Cochrane Database Syst Rev., 2008

Lecrubier, Clerc ,et.al., Efficacy of St. John’s Wort Extract WS 5570 in Major Depression: A Double-Blind, Placebo-Controlled Trial. The American Journal of Psychiatry, 2002

Tian J, et al., Antidepressant-like activity of adhyperforin, a novel constituent of Hypericum perforatum L. Sci Rep., 2014

EMA. European Medicines Agency. Committee on Herbal Medicinal Products (HMPC). Assessment Report on Passiflora incarnata L., Herba, London, 2008, 1-9.