wtorek, 4 lutego 2020

Dziurawiec zwyczajny - Hypericum perforatum L. w fitoterapii stresu, lęku i depresji



Występuje dość licznie na terenie Europy, w tym pospolicie w Polsce. Można go spotkać na łąkach, w lasach, przy polach i na obrzeżach leśnych. Należy do rodziny dziurawcowatych (Hypericaceae). W naszym kraju występuje kilka gatunków, w tym krzewiaste gatunki ozdobne, ale w praktyce najbardziej typowym, najlepiej przebadanym i wykorzystywanym w lecznictwie jest dziurawiec zwyczajny. Był znany już od starożytności, a w dawnej medycynie wykorzystywano go głównie jako środek przeciwbiegunkowy, żółciopędny i stabilizujący pracę układu pokarmowego. Jest rośliną słoneczną, nie tylko z wyglądu kwiatów, ale również dlatego, że lubi Słońce. Wyciągi z dziurawca wystawiane na działanie promieni słonecznych podczas maceracji, są jeszcze efektywniejsze. Poza tym dziurawiec wzmaga syntezę witaminy D w organizmie człowieka. Ma to również swoje negatywne strony. Regularne używanie przetworów z dziurawca uwrażliwia na promieniowanie UV, dlatego należy unikać wówczas bezpośredniej ekspozycji na Słońce. Jest to idealna roślina do stosowania po okresie letnim, kiedy przychodzą zimne, szare i wietrzne dni jesienno-zimowe. Obecnie wyciągi z dziurawca polecane są w fitoterapii układu nerwowego. Badania naukowe potwierdziły jego przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i uspokajające działanie. Surowcem jest ziele dziurawca - Herba Hyperici, najbardziej wartościowe są górne części łodyg z kwiatami.


Dziurawiec posiada bardzo obszerne działanie lecznicze na układ nerwowy, skórę i układ pokarmowy. W tym artykule skupimy się na aktywności ośrodkowej. Szerokie spektrum terapeutyczne rośliny podyktowane jest jej bogatym i zróżnicowanym składem chemicznym. Ziele dziurawca zawiera naftodiantroidy (0,05-0,3%), czyli związki antranoidowe, które nie posiadają właściwości przeczyszczających. Mowa tu o hiperycynie, pseudohiperycynie, protohiperycynie i ich pochodnych. Wykazują one działanie antydepresyjne, przeciwlękowe i przeciwwirusowe. Odpowiadają też za piękną czerwono-krwistą barwę wyciągów uzyskiwanych z rośliny. Im więcej ciemnych, żywicznych kropek na łodydze i kwiatach, tym większą koncentrację substancji czynnych zawierają. 
Źródło: The Ex Situ Comparison of Two Improved St. John's wort (Hypericum perforatum) Cultivars with an Iranian Wild Population, Acta horticulturae, 12.2011;

Ważnymi związkami są także pochodne floroglucyny o budowie acylofloroglucynowej: hiperforyna i adhiperforyna (2-4%). Hiperforyna posiada charakterystykę fitoncydową (działa silnie przeciwdrobnoustrojowo), działając jednocześnie przeciwdepresyjnie. Dodatkowo w zielu występują flawonoidy: hiperozyd, kwercetyna, izokwercetyna, rutyna, kaempferol, luteolina, glukozyd luteoliny (3-4%), bioflawonoidy (amentoflawon, biapigenina), fenolokwasy (kw. kawowy, chlorogenowy, ferulowy, wanilinowy), fitosterole, karotenoidy, ksantony, garbniki (7-16%), olejek eteryczny: pinen, geraniol, humulen, 2-metylooktan, n-nonan, n-undekan (0,05-0,9%). Tak ciekawy skład chemiczny zapewnia tworzenie się związków synergicznych, które podnoszą efektywność działania rośliny. Hiperycyna jest inhibitorem monoaminooksydazy (MAO) i katecholo-O-metylotransferazy. Aktywność przeciwdepresyjną łączono więc z obecnością hiperycyny, ale takie działanie wykazywały również wyciągi pozbawione tej substancji. Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych pokazały, że działanie przeciwdepresyjne wykazuje również hiperforyna, która zwiększa dostępność receptorów 5-HT2 w korze czołowej. Dodatkowo, przez zwiększenie napływu sodu w komórkach nerwowych, hamuje wychwyt zwrotny serotoniny w mózgu. Wyciągi z dziurawca zawierające hiperycynę, hiperforynę i ksantony hamują wchłanianie zwrotne dopaminy, kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), glutaminianu i noradrenaliny. Dzięki temu preparaty dziurawcowe poprawiają samopoczucie, obniżają poziom stresu, działają adaptogennie, usprawniają procesy przyswajania nowych informacji i reagowania na trudne, stresogenne bodźce oraz ogólnie zwiększają chęć do życia, co może być opisane jako "rozświetlanie egzystencji". Badania na szczurach pokazały, że podawanie 300 mg wyciągu dziurawcowego (standaryzowanego na zawartość 0,3% hiperycyny i 4,1% hiperforyny) zwiększają o 40% stężenie dopaminy już po godzinie od aplikacji. Hiperforyna przedłuża również aktywność tego neurotransmitera w ośrodkowym układzie nerwowym.
  
Działanie przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i adaptogenne zostało dobrze udokumentowane na modelach zwierzęcych oraz w warunkach klinicznych na ludziach. Przebadano blisko 5400 pacjentów z umiarkowaną i łagodną depresją, którym podawano standaryzowane wyciągi z dziurawca zwyczajnego. Ponad połowa przeprowadzonych badań jednoznacznie wykazała, że terapie z udziałem dziurawca dawały taką samą efektywność, jak leczenie inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Dodatkowo wykazano znacznie mniejszą liczbę niepożądanych interakcji w porównaniu do farmakologicznych leków depresyjnych. Wiązało się to również z lepszą tolerancją terapii oraz ze zmniejszoną liczbą konieczności jej przerwania. Zatem łagodne i umiarkowane epizody depresyjne mogą być z powodzeniem leczone za pomocą wyciągów z dziurawca. Sprawdzą się również jako terapia wspomagająca bardziej wymagających zaburzeń, a także w wyrzutach gniewu, przygnębieniu, czy okresach nasilonego stresu. Aby terapia okazała się skuteczna, konieczne jest przyjmowanie preparatów z dziurawca przez dłuższy okres czasu (minimum 4-6 tygodni). Jednak, by uzyskać działanie przeciwdepresyjne rośliny, ważna jest forma przyrządzania wyciągu. Głównie chodzi o rozpuszczalnik. Wyciągi wodne (np. napary) będą zawierały głównie flawonoidy, biflawonoidy, garbniki i kwasy fenolowe, które usprawnią metabolizm i wywrą działanie na układ pokarmowy (korzystnie przy kolkach jelitowych, wątrobowych, nerkowych). Natomiast by uzyskać opisaną aktywność na układ nerwowy, należy sporządzić wyciągi olejowe lub alkoholowe, dzięki czemu uzyskamy odpowiednie stężenie pochodnych floroglucyny i naftodiantronów w roztworze. Można też użyć gotowych preparatów standaryzowanych na obecność powyższych związków. Poza tym wyciągi z dziurawca wchodzą w synergię z innymi preparatami roślinnymi. Jednym z przykładów jest połączenie dziurawca z męczennicą. Istnieją prace, które udowadniają wydajną synergię między wyciągami z męczennicy i dziurawca w kontekście aktywności antydepresyjnej. Męczennica znacząco podnosi terapeutyczny potencjał dziurawca, dzięki czemu możliwe jest uzyskanie antydepresyjnej aktywności przy niższej dawce, co ma duże znaczenie w obliczu fotouczulającego efektu Hypericum oraz potencjalnych interakcji z innymi lekami. Dziurawca nie powinno się łączyć z teofiliną, cyklosporynami, warfarinem i glikozydami naparstnicy (obniża ich aktywność). Stosowanie złotego ziela może obniżać również efektywność zażywanych środków antykoncepcyjnych. Nie można łączyć preparatów dziurawcowych z lekami z grupy SSRI, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Ziele dziurawca jest bardzo cennym surowcem leczniczym. Jego medyczne właściwości zostały dobrze sprawdzone i przetestowane w warunkach klinicznych. Istnieje wiele innych możliwych zastosowań tej rośliny w medycynie. Wyniki prowadzonych eksperymentów nad stosowaniem dziurawca jako wspomagającego środka przy terapii nowotworów (glejaków zarodkowych i gwiaździaków), wskazują że połączenie wyciągów z lekami cytostatycznymi daje znacznie lepsze wyniki, zmniejszając uboczne efekty chemioterapeutyków. W coraz większej liczbie krajów stosowane jest leczenie guzów mózgu skojarzoną terapią z wyciągami dziurawcowymi.
Stosowanie wyciągów wodno-alkoholowych z dziurawca zmniejsza napięcie nerwowe, poprawia nastrój, łagodzi objawy depresji, rozświetla egzystencję, a dodatkowo to cenione środki leczące zaburzenia układu pokarmowego (kolki jelitowo-wątrobowe, kolki nerkowe, problemy z wchłanianiem pokarmów, niestrawność) oraz zwiększają syntezę witaminy D, zdolności koncentracji i redukują symptomy przemęczenia, zniechęcenia i wyczerpania. Napary dziurawcowe sporządzamy z 2-3 łyżek rozdrobnionego świeżego lub suchego surowca (górne pędy z kwiatami lub same kwiatki) na 200 ml wrzącej wody i pijemy małymi porcjami w ciągu dnia. Skuteczniej substancje czynne ekstrahuje alkohol, dlatego warto pomyśleć nad zrobieniem nalewki z dziurawca (najlepiej intrakt na świeżym zielu w proporcji 1:3 na gorącym alkoholu 40-60%) i stosowaniem dawek 3-5 ml 1-2x dziennie. Należy pamiętać jednak, że stosowanie dziurawca może wywołać niekorzystne interakcje z różnymi lekami (przyspiesza metabolizm wielu leków) i syntetycznymi antydepresantami z grupy SSRI. Ważną informacją są również właściwości fotouczulające dziurawca, czyli zwiększające wrażliwość na działanie promieni UV.

Piśmiennictwo:
Singer A, et al., Hyperforin, a major antidepressant constituent of St. John’s Wort, inhibits serotonin uptake by elevating free intracellular Na+1. J Pharmacol Exp Ther., 1999

Yoshitake T, et al. Hypericum perforatum L (St John’s wort) preferentially increases extracellular dopamine levels in the rat prefrontal cortex. Br J Pharmacol., 2004

Fava M, et al., A Double-blind, Randomized Trial of St John’s Wort, Fluoxetine, and Placebo in Major Depressive Disorder. Journal of Clinical Psychopharmacology., 2005

Linde K, Berner MM,et.al., St John’s wort for major depression. Cochrane Database Syst Rev., 2008

Lecrubier, Clerc ,et.al., Efficacy of St. John’s Wort Extract WS 5570 in Major Depression: A Double-Blind, Placebo-Controlled Trial. The American Journal of Psychiatry, 2002

Tian J, et al., Antidepressant-like activity of adhyperforin, a novel constituent of Hypericum perforatum L. Sci Rep., 2014

EMA. European Medicines Agency. Committee on Herbal Medicinal Products (HMPC). Assessment Report on Passiflora incarnata L., Herba, London, 2008, 1-9.