 |
| Leucojum vernum - śnieżyca wiosenna |
 |
| Galanthus nivalis - śnieżyczka przebiśnieg |
Skład chemiczny: alkaloidy 1-2% (likoryna, hamantamina, galantyna, galantamina – 0,25-0,7%), lektyny, saponiny, fenyloetyloamina.
Galantamina - odwracalny inhibitor acetylocholinoestrazy.
Stymuluje nikotynowe acetylocholinoreceptory w mózgu. Poprawia
przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Przenika barierę krew-mózg. Usprawnia
funkcje poznawcze u chorych na Alzheimera. Okres półtrwania: 7-8 h. Od
1996 roku wykorzystywana w medycynie do leczenia otępienia, demencji
starczej na tle miażdżycowym, miastenii (osłabienie i zmęczenie mięśni),
chorobie Alzheimera, miopatii, atonii przewodu pokarmowego i pęcherza
moczowego. Czysta galantamina podawana jest w dawce 8-24 mg dziennie, z
czego 24 mg jest dawką graniczną. Występuje również w innych gatunkach
m.in. Galanthus woronowii, Leucojum aestivum (przemysłowe źródło izolacji galantaminy), Lycoris radiata, Hippeastrum vittatum.
Likoryna
- inhibitor translacji (syntezy białka) w komórkach jądrowych. Wykazuje
działanie antymutagenne, jest inhibitorem wzrostu komórek
nowotworowych, więc hamuje ich namnażanie, stymulując układ
odpornościowy. Działa również jako inhibitor acetylocholinoestrazy. Występuje w ponad 25 gatunkach, w tym w Narcissus pseudonarcissus, Narcisuss tazetta.
Surowiec: bulwy korzeniowe, liście, kwiaty
Postać leku:
Nalewka śnieżycowa i śnieżyczkowa - Tinctura Galanthi et Tinctura Leucoji:
50 g świeżego surowca rozdrobnić zalać 250-300 ml gorącego alkoholu
30-40 %; dawkowanie: 3-5 ml 1-2 x dziennie; przerwać po 3 tygodniach i w
razie potrzeby wrócić do kuracji po 2 tyg. przerwy.
Nivalin - gotowy preparat z czystą galantaminą: tabletki 1 i 5mg; ampułki 1; 2,5; 5 i 10 mg/1ml; znany również pod nazwą niwaliny, stosowany w iniekcjach w postaci bromowodorku jako lek tonizujący układ mięśniowy, szczególnie w następstwach paraliżu dziecięcego.
Fitofarmakologia:
Nalewka
i napar pobudza układ nerwowy, korę mózgową, zwalnia czynność serca,
obniża ciśnienie krwi, zwęża naczynia wieńcowe, wzmaga wydzielanie śliny
i potu, kurczy macicę, pęcherz moczowy, oskrzela i pęcherzyk żółciowy.
Nalewka wzmaga uwagę i koncentrację, ułatwia wydobywanie engramów
pamięciowych, czyli map pamięciowych poprzez wzrost stężenia
acetylocholiny w mózgu. Następuje wzmocnienie uwagi i pamięci
krótkotrwałej. Alkaloidy zawarte w śnieżycy i śnieżyczce wykazują
działanie antymitotyczne, antyleukemiczne, antywirusowe i cytotoksyczne.
Hamują rozwój niektórych typów nowotworów. Wymagana jest wysoka
ostrożność i precyzyjne dawkowanie, ponieważ przedawkowanie jest bardzo
niebezpieczne i może wywołać nawet zgon. Przeciwwskazania to ciąża,
laktacja, astma, dusznica bolesna. Antidotum to atropina i węgiel
aktywny w dawce w kilkudziesięciu gram.
Podobne substancje naturalne inhibitujące AChE:
Rodzina Amaryllidaceae obfituje w alkaloidowe związki o działaniu inhibitującym AChE. Tazettyna i likoryna z Narcissus tazetta oraz ungerymina i undulatyna z Nerine bowdenii, a także crinine z Galanthus ikariae, wszystkie wykazują znaczącą inhibicję acetylocholinoestrazy. Sanguinine (IC50 = 0.10 μM) z Eucharis grandiflora
(zwana Lilią amazońską) jest jednym z najsilniejszych alkaloidów o
aktywności AChEI, działając silniej niż galantamina. Inne alkaloidy
N‐allylnorgalanthamine i N‐(14‐methylallyl) norgalanthamine wyizolowane z
Leucojum aestivum wykazują 10-krotnie większą (IC50 = 0.18 i 0.16 μM) aktywność niż galantamina. Kolejne rośliny z tej rodziny: Habranthus tubispathus i H. jamesonii zawierają alkaloidy o silnym działaniu AChEI. Galantamina i sanguinina z H. jamesonii oraz hippeastidine i 3‐O‐demethyl‐hippeastidine z H. tubispathus są odpowiedzialne za aktywność inhibitującą acetylocholinoestrazę. Alkaloid taspine wyizolowany z Magnolia x soulangiana
- Magnolia pośrednia (Magnoliaceae) w zależności od dawki (IC50 = 0.33
μM) również może wywołać aktywność inhibitującą AChE większą niż
galantamina. Przedstawiciele gatunków Sarcococca i Buxus
(bukszpan) są źródłem wielu steroidowych alkaloidów działających jako
inhibitory acetylocholinoestrazy. Trzy steroidowe alkaloidy:
16‐dehydrosarcorine, 2,3‐dehydrosarsalignone i salignarine C z Sarcococca saligna
wykazują aktywność AChEI rzędu IC50 = kolejno 12.5, 7.0 i 19.7 μM. Inne
steroidowe alkaloidy: Sarcovagine C, hookerianamide H i hookerianamide I
z S. hookeriana wywołuje znaczącą aktywność inhibitującą (IC50 =
2.9–34.1 μM). Z kolei alkaloidy z grupy terpenoidów: O2‐natafuranamine,
O10‐natafuranamine i buxafuranamide z Buxus natalensis wykazują wysoką aktywność AChEI (IC50 = kolejno 3.0, 8.5 i 14.0 μM).
Piśmiennictwo:
Berkov S, Codina C, Viladomat F, Bastida J. N‐alkylated galanthamine derivatives: potent acetylcholinesterase inhibitors from Leucojum aestivum. Bioorg Med Chem Lett. 2008; 18: 2263–2266.
Karran E, Mercken M, De Strooper B. The amyloid cascade hypothesis for Alzheimer’s disease: an appraisal for the development of therapeutics. Nat Rev Drug Discov 2011;10: 698–712.
Pietrzik C, Behl C. Concepts for the treatment of Alzheimer’s disease: molecularmechanism and clinical application. Int J Exp Path 2005; 86: 173–185.
Ingkaninan K, Temkitthawon P, Chuenchom K, Yuyaem T, Thongnoi W. Screening of acetycholinesterase inhibitory activity in plants used in Thai traditional rejuvenating and neurotonic remedies. J Ethnopharmacol 2003; 89: 261–264.
Mukherjee PK, Kumar V, Mal M, Houghtona PJ. Acetylcholinesterase inhibitors from plants. Phytomedicine 2007; 14: 289–300.
Mak S, Luk WWK, Cui W, Hu S, Tsim KWK, Han Y. Synergistic inhibition on acetylcholinesterase by the combination of berberine and palmatine originally isolated from Chinese medicinal herbs. J Mol Neurosci 2014; 53: 511–516.
Ehret MJ, Chamberlin KW. Current practices in the treatment of Alzheimer disease: where is the evidence after the phase III trials? Clin Ther 2015; 37(8): 1604–1616.
Guzior N, Wieckowska A, Panek D, Malawska B. Recent development of multifunctional agents as potential drug candidates for the treatment of Alzheimer’s disease. Curr Med Chem 2015; 22(3): 373–404.
Różański H. Galantamine – galantamina i Galanthus – śnieżyczka. http://rozanski.li/381/galantamine-galantamina-i-galanthus-sniezyczka/
Różański H. Nalewka śnieżyczkowa i śnieżycowa – Tinctura Galanthi et Tinctura Leucoji w praktycznej fitoterapii. http://rozanski.li/399/nalewka-sniezyczkowa-i-sniezycowa-tinctura-galanthi-et-tinctura-leucoji-w-praktycznej-fitoterapii/
Babicki J. Farmakognozja i halucynacje. http://farmakognozja.blogspot.com/2010/11/farmakognozja-i-halucynacje.html
Piśmiennictwo:
Berkov S, Codina C, Viladomat F, Bastida J. N‐alkylated galanthamine derivatives: potent acetylcholinesterase inhibitors from Leucojum aestivum. Bioorg Med Chem Lett. 2008; 18: 2263–2266.
Karran E, Mercken M, De Strooper B. The amyloid cascade hypothesis for Alzheimer’s disease: an appraisal for the development of therapeutics. Nat Rev Drug Discov 2011;10: 698–712.
Pietrzik C, Behl C. Concepts for the treatment of Alzheimer’s disease: molecularmechanism and clinical application. Int J Exp Path 2005; 86: 173–185.
Ingkaninan K, Temkitthawon P, Chuenchom K, Yuyaem T, Thongnoi W. Screening of acetycholinesterase inhibitory activity in plants used in Thai traditional rejuvenating and neurotonic remedies. J Ethnopharmacol 2003; 89: 261–264.
Mukherjee PK, Kumar V, Mal M, Houghtona PJ. Acetylcholinesterase inhibitors from plants. Phytomedicine 2007; 14: 289–300.
Mak S, Luk WWK, Cui W, Hu S, Tsim KWK, Han Y. Synergistic inhibition on acetylcholinesterase by the combination of berberine and palmatine originally isolated from Chinese medicinal herbs. J Mol Neurosci 2014; 53: 511–516.
Ehret MJ, Chamberlin KW. Current practices in the treatment of Alzheimer disease: where is the evidence after the phase III trials? Clin Ther 2015; 37(8): 1604–1616.
Guzior N, Wieckowska A, Panek D, Malawska B. Recent development of multifunctional agents as potential drug candidates for the treatment of Alzheimer’s disease. Curr Med Chem 2015; 22(3): 373–404.
Różański H. Galantamine – galantamina i Galanthus – śnieżyczka. http://rozanski.li/381/galantamine-galantamina-i-galanthus-sniezyczka/
Różański H. Nalewka śnieżyczkowa i śnieżycowa – Tinctura Galanthi et Tinctura Leucoji w praktycznej fitoterapii. http://rozanski.li/399/nalewka-sniezyczkowa-i-sniezycowa-tinctura-galanthi-et-tinctura-leucoji-w-praktycznej-fitoterapii/
Babicki J. Farmakognozja i halucynacje. http://farmakognozja.blogspot.com/2010/11/farmakognozja-i-halucynacje.html
